ARC029是Archer公司首个被选用于临床开发的化合物. Archer拥有ARC029在全球范围内用于阿尔茨海默病和相关疾病的权利. ARC029从大约1中选择,800种同类别的化学物质将被推进到阿尔茨海默病的临床试验，原因如下:

• 在阿尔茨海默病的临床前试验和模型中，这种化合物是降低淀粉样蛋白水平最有效的化合物之一.
• 非常重要的是, ARC029很容易穿过血脑屏障, 有证据表明它会在大脑中积累, 这对治疗阿尔茨海默病很重要.
• ARC029在有毒淀粉样蛋白在大脑中沉积之前降低了它们的可溶性形式.
• ARC029在该疾病的临床前模型中对tau病理(阿尔茨海默病的另一种主要异常)也有有益的影响.
• 一种新的作用机制支持ARC029及其衍生物在早期阿尔茨海默病中的使用.

ARC029相关的背景研究:

尼伐地平在临床前研究中已显示出有益的作用, 比如抑制淀粉样蛋白的产生, 增加通过血脑屏障的淀粉样蛋白清除, 减少神经炎症和减少tau病理(Paris等., 2010; Bachmeier et al., 2011; Paris et al., 2014).

在人类实验中, 独立研究表明，尼伐地平可以预防轻度认知障碍(MCI)患者的认知能力下降，并降低向全面阿尔茨海默病的转变率(Hanyu等., 2007).

Archer公司的尼瓦地平在阿尔茨海默病患者中的I/IIa期开放标签试验证明了其安全性和耐受性, 在6周的时间内，也显示出apoe基因型依赖的认知稳定和执行功能的改善(Kennelly等., 2011a & b).

这些有希望的发现导致NILVAD联盟的建立，以评估在九个欧洲国家进行的双盲安慰剂对照III期试验研究中，尼瓦地平治疗阿尔茨海默症患者18个月的效果, 哪个项目是在2017年完成的.

ARC031是ARC029的衍生物，在临床前研究中对阿尔茨海默病有有益的影响, 与ARC029相比, 不会扩张血管，因此预计不会降低血压. 因此, 我们预计能够在人体研究中使用更高剂量的ARC031，而不会出现与血压相关的不良事件. Archer目前正在制定监管策略，以推动ARC031进入人体临床试验.